Thuốc Captopril: Công dụng, Liều dùng & Chống chỉ định

Captopril là thuốc hạ huyết áp đầu tiên thuộc nhóm ức chế men chuyển (ACEi) được phát hiện và đưa vào sử dụng lâm sàng từ những năm 1980. Với vai trò tiên phong, Captopril đã tạo ra bước ngoặt lớn trong điều trị các bệnh lý tim mạch, đặc biệt là tăng huyết áp và suy tim sung huyết. Trên thị trường, biệt dược nổi tiếng nhất của hoạt chất này là Capoten. Mặc dù ngày nay có nhiều thuốc nhóm ACEi thế hệ mới ra đời với thời gian tác dụng kéo dài hơn, Captopril vẫn giữ một vị trí vô cùng quan trọng nhờ khả năng khởi phát tác dụng nhanh, rất hữu ích trong các trường hợp cấp cứu tăng huyết áp hoặc cần điều chỉnh liều linh hoạt.

Để hiểu một cách đơn giản, cơ thể chúng ta có một hệ thống hormone gọi là RAAS giúp điều hòa huyết áp. Trong hệ thống này, một loại enzyme gọi là men chuyển (ACE) sẽ biến đổi chất Angiotensin I thành Angiotensin II - một chất gây co mạch rất mạnh và làm tăng huyết áp. Captopril hoạt động bằng cách khóa men chuyển này lại, ngăn không cho Angiotensin II được tạo ra. Kết quả là mạch máu được giãn nở, áp lực lên thành mạch giảm xuống và huyết áp hạ về mức an toàn. Đồng thời, việc ức chế men chuyển cũng làm giảm nồng độ Aldosterone (một hormone giữ muối và nước), giúp cơ thể đào thải bớt lượng nước dư thừa qua nước tiểu, giảm tải cho tim. Ngoài ra, Captopril còn làm tích tụ chất Bradykinin - một chất gây giãn mạch tự nhiên nhưng cũng chính là thủ phạm gây ra tác dụng phụ ho khan ở một số người dùng.

Sau khi uống, Captopril được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng khoảng 60 - 75%. Tuy nhiên, thức ăn làm giảm hấp thu thuốc từ 30 - 40%, do đó thuốc bắt buộc phải uống vào lúc đói. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được rất nhanh, chỉ sau khoảng 1 giờ. Khoảng 25 - 30% lượng thuốc liên kết với protein huyết tương. Captopril được chuyển hóa một phần tại gan tạo thành các chất disulfide không còn hoạt tính. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (hơn 95% trong vòng 24 giờ, trong đó khoảng 40 - 50% ở dạng chưa chuyển hóa). Thời gian bán thải của Captopril tương đối ngắn, chỉ khoảng 2 giờ ở người có chức năng thận bình thường, và sẽ kéo dài hơn nhiều ở bệnh nhân suy thận, đòi hỏi phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách đưa thuốc.

Do thức ăn làm giảm đáng kể khả năng hấp thu của Captopril, bạn cần uống thuốc khi bụng đói: ít nhất 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn. Về chế độ dinh dưỡng, bạn cần tránh sử dụng các loại thực phẩm giàu kali (như chuối, cam, nước dừa, các loại rau lá xanh đậm) hoặc các muối thay thế chứa kali, vì Captopril có xu hướng giữ lại kali trong cơ thể, dễ dẫn đến tình trạng tăng kali máu gây nguy hiểm cho tim. Tuyệt đối không uống rượu bia khi dùng thuốc vì rượu có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Captopril, gây chóng mặt, bét nhè hoặc ngất xỉu do tụt huyết áp tư thế đứng.

Khi sử dụng Captopril, bạn có thể gặp một số tác dụng phụ thường gặp như: ho khan kéo dài (tác dụng phụ đặc trưng nhất), phát ban da, mất hoặc thay đổi vị giác tạm thời, chóng mặt và tụt huyết áp khi thay đổi tư thế đột ngột. Tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm gặp bao gồm phù mạch (sưng môi, lưỡi, họng gây khó thở - cần cấp cứu ngay), suy thận cấp, và giảm bạch cầu hạt (gây dễ nhiễm trùng). Dấu hiệu quá liều điển hình là tụt huyết áp nghiêm trọng, sốc, chậm nhịp tim và mất cân bằng điện giải. Cách xử trí ban đầu tại nhà là đặt người bệnh nằm ngửa, kê cao chân và đưa ngay đến cơ sở y tế gần nhất để được truyền dịch tĩnh mạch bù thể tích tuần hoàn. Captopril có thể được loại bỏ khỏi cơ thể bằng phương pháp lọc máu nếu tình trạng quá liều nghiêm trọng.

Captopril được chỉ định chính trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp: dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác như thuốc lợi tiểu Thiazide.
• Suy tim sung huyết: thường phối hợp với lợi tiểu và Digitalis để cải thiện tỷ lệ tử vong và triệu chứng.
• Sau nhồi máu cơ tim: giúp cải thiện khả năng sống sót và ngăn ngừa suy tim tiến triển sau cơn nhồi máu cấp tính.
• Bệnh thận do đái tháo đường: ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1, giúp làm chậm tiến trình suy thận và giảm protein niệu.

Liều lượng Captopril phải được cá thể hóa theo từng bệnh nhân dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.

Đối với người lớn:

• Điều trị tăng huyết áp: bắt đầu với liều 12.5mg đến 25mg, chia làm 2 - 3 lần/ngày. Liều tối đa thường là 150mg/ngày.
• Điều trị suy tim: bắt đầu với liều rất thấp là 6.25mg đến 12.5mg, chia 3 lần/ngày để tránh tụt huyết áp liều đầu.

Đối với người cao tuổi và bệnh nhân suy thận:

Cách dùng:

Xử trí khi quên liều:

Captopril chủ yếu được bào chế dưới dạng viên nén dùng đường uống với các hàm lượng phổ biến là: 12.5mg, 25mg, 50mg và 100mg.

Ưu điểm:

Nhược điểm:

Captopril có nhiều tương tác thuốc quan trọng cần lưu ý:

• Thuốc lợi tiểu giữ kali (như Spironolactone, Amiloride) hoặc thuốc bổ sung Kali: Phối hợp cùng Captopril sẽ làm tăng nguy cơ tăng kali máu nghiêm trọng, dễ gây ngừng tim.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) như Ibuprofen, Meloxicam: Làm giảm tác dụng hạ áp của Captopril và làm tăng nguy cơ tổn thương thận cấp.
• Lithium: Captopril làm tăng nồng độ Lithium trong máu, dễ dẫn đến ngộ độc Lithium.
• Các thuốc hạ huyết áp khác: Phối hợp chung làm tăng tác dụng hạ áp, cần theo dõi sát để tránh tụt huyết áp quá mức.

Captopril chống chỉ định tuyệt đối trong các trường hợp:

• Phụ nữ mang thai: đặc biệt là trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ vì gây độc cho thai nhi, dị tật bẩm sinh hoặc tử vong thai nhi.
• Tiền sử bị phù mạch: sưng mặt, môi, lưỡi liên quan đến việc dùng thuốc ức chế men chuyển trước đó hoặc phù mạch vô căn.
• Hẹp động mạch thận hai bên: hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận vì có thể gây suy thận cấp tiến triển nhanh.
• Phối hợp với Aliskiren: ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận.