Thuốc Lincomycin: Công dụng, Liều dùng & Chống chỉ định

Cơ chế diệt khuẩn

Lincomycin hoạt động bằng cách gắn vào một vị trí cụ thể trên tế bào vi khuẩn (gọi là ribosome 50S). Việc này giống như việc khóa chặt bộ máy sản xuất protein của vi khuẩn, khiến chúng không thể tạo ra các protein thiết yếu để sinh trưởng và nhân lên. Tùy thuộc vào nồng độ thuốc tại vị trí nhiễm trùng và loại vi khuẩn, thuốc có thể kìm hãm sự phát triển (kìm khuẩn) hoặc tiêu diệt hoàn toàn vi khuẩn (diệt khuẩn).

Cơ chế kháng thuốc

Một số vi khuẩn có thể thay đổi cấu trúc ribosome của chúng khiến Lincomycin không thể bám vào được nữa, dẫn đến hiện tượng kháng thuốc. Điều này thường xảy ra khi dùng thuốc không đủ liều hoặc không đủ thời gian quy định.

Hành trình của thuốc trong cơ thể (ADME)

Hấp thu: Khi uống lúc đói, khoảng 20% đến 30% liều dùng được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ thuốc trong máu đạt mức cao nhất sau khoảng 2 đến 4 giờ. Nếu uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn có nhiều chất béo, khả năng hấp thu của thuốc sẽ bị giảm đi một nửa.

Phân bố: Lincomycin đi vào các mô và dịch cơ thể rất tốt, đặc biệt là xương, khớp, tai mũi họng, và phổi. Tuy nhiên, thuốc rất ít thấm vào dịch não tủy trừ khi màng não đang bị viêm nặng. Thuốc có thể đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hóa & Thải trừ: Thuốc được chuyển hóa một phần tại gan và đào thải chủ yếu qua nước tiểu và phân dưới dạng chưa biến đổi. Thời gian bán thải (thời gian cơ thể giảm đi một nửa lượng thuốc) dao động từ 4 đến 6 giờ, và sẽ kéo dài hơn nhiều ở những người bị suy gan hoặc suy thận nặng.

Hướng dẫn dùng thuốc với thức ăn: Để thuốc được hấp thu tốt nhất, bạn nên uống Lincomycin vào lúc đói. Thời điểm lý tưởng là ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn. Nên uống thuốc với một ly nước đầy (khoảng 200-250ml) để tránh kích ứng thực quản.

Lưu ý về đồ uống: Tránh uống bia, rượu trong thời gian dùng thuốc vì có thể làm tăng gánh nặng cho gan và hệ tiêu hóa. Không có tương tác đặc biệt nguy hiểm nào được ghi nhận với sữa hay nước bưởi, nhưng việc tuân thủ uống thuốc lúc đói vẫn là quan trọng nhất.

Tác dụng phụ thường gặp

• Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng nhẹ.
• Phát ban da, ngứa ngáy.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

• Viêm đại tràng giả mạc: Đây là tác dụng phụ nguy hiểm nhất do vi khuẩn Clostridioides difficile phát triển quá mức, biểu hiện bằng tiêu chảy dữ dội kèm máu hoặc chất nhầy, sốt cao và đau bụng quặn thắt.
• Phản ứng dị ứng nặng (phù mạch, khó thở, hội chứng Stevens-Johnson).
• Nhiễm độc gan hoặc giảm các tế bào máu (hiếm gặp).

Cách xử trí

Nếu bạn bị tiêu chảy nhẹ, hãy uống nhiều nước và oresol để bù dịch. Tuyệt đối không tự ý uống các thuốc cầm tiêu chảy (như loperamid) vì có thể làm chất độc tích tụ trong ruột. Nếu xuất hiện tiêu chảy nặng, có máu, sốt hoặc khó thở, hãy lập tức ngưng thuốc và đến bệnh viện ngay để được điều trị kịp thời.

Lincomycin được chỉ định điều trị cho các trường hợp nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm (đặc biệt là vi khuẩn kị khí và vi khuẩn gram dương như Streptococcus, Staphylococcus):

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản mãn tính, viêm phổi.
• Nhiễm khuẩn tai mũi họng: Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm họng.
• Nhiễm khuẩn xương khớp: Viêm tủy xương, viêm khớp nhiễm khuẩn (đây là thế mạnh của Lincomycin nhờ khả năng thấm tốt vào xương).
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, lở loét nhiễm trùng.
• Nhiễm khuẩn máu và viêm màng trong tim.

Liều dùng thông thường cho người lớn

• Đường uống: 500 mg mỗi lần, ngày uống 3 đến 4 lần (mỗi 6 - 8 giờ).
• Đường tiêm bắp: 600 mg mỗi 12 đến 24 giờ.
• Đường truyền tĩnh mạch: 600 mg đến 1 g mỗi 8 đến 12 giờ.

Liều dùng cho trẻ em (trên 1 tháng tuổi)

• Đường uống: 30 - 60 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm nhiều lần uống.
• Đường tiêm: 10 - 20 mg/kg thể trọng/ngày.

Lưu ý đặc biệt

• Người suy gan, suy thận nặng: Cần giảm liều lượng hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc dưới sự hướng dẫn chặt chẽ của bác sĩ.
• Xử trí khi quên liều: Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo (trong vòng 2-3 tiếng), hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình. Không uống gấp đôi liều để bù.
• Khi nào ngừng thuốc: Phải dùng hết đủ liệu trình được kê đơn (thường từ 7 đến 14 ngày), ngay cả khi các triệu chứng đã biến mất, để tránh vi khuẩn kháng thuốc.

Lincomycin hiện có các dạng bào chế phổ biến sau:

• Viên nang cứng: Hàm lượng 500 mg. Ưu điểm là tiện lợi, dễ sử dụng tại nhà nhưng sinh khả dụng thấp hơn dạng tiêm và dễ bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Dung dịch tiêm/truyền: Hàm lượng 300 mg/ml (ống 1ml hoặc 2ml chứa 600 mg). Thường dùng trong bệnh viện cho các ca nhiễm trùng nặng, tác dụng nhanh và hoàn toàn, thích hợp cho bệnh nhân không thể nuốt được.

Tương tác thuốc đáng chú ý

• Thuốc giãn cơ dùng trong phẫu thuật: Lincomycin có thể làm tăng tác dụng của các thuốc này, dễ gây suy hô hấp nguy hiểm. Cần báo cho bác sĩ gây mê nếu bạn mới dùng Lincomycin.
• Thuốc tránh thai đường uống: Kháng sinh có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai. Bạn nên dùng thêm biện pháp bảo vệ khác (như bao cao su) trong thời gian điều trị.
• Kaolin (thuốc trị tiêu chảy): Làm giảm hấp thu Lincomycin qua đường ruột. Nếu phải dùng cả hai, hãy uống cách nhau ít nhất 2 giờ.
• Kháng sinh Erythromycin: Hai thuốc này có thể cạnh tranh vị trí tác dụng trên vi khuẩn, làm giảm hiệu quả của nhau. Tránh dùng chung.

Chống chỉ định tuyệt đối:

• Người có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Lincomycin hoặc Clindamycin.

Thận trọng đặc biệt:

• Tiền sử bệnh dạ dày - ruột: Đặc biệt là viêm đại tràng. Thuốc có nguy cơ cao gây viêm đại tràng màng giả.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Lincomycin qua được nhau thai và sữa mẹ. Chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết và có chỉ định trực tiếp từ bác sĩ.
• Người bị suy gan hoặc suy thận nặng: Cần theo dõi sát sao nồng độ thuốc trong máu và chức năng cơ quan để tránh tích lũy độc tính.
• Trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.

• Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022.
• Hướng dẫn sử dụng thuốc của Bộ Y tế Việt Nam.
• Thông tin nhãn thuốc FDA (U.S. Food and Drug Administration) cho Lincocin.
• Cơ sở dữ liệu dược lâm sàng Lexicomp và Micromedex.