Thuốc Levocetirizine: Công dụng, Liều dùng & Chống chỉ định

Levocetirizine là đồng phân tả tuyền hoạt động (R-enantiomer) của cetirizine. Thuốc thuộc nhóm kháng histamin thế hệ mới, hoạt động bằng cách đối vận chọn lọc và mạnh mẽ trên thụ thể H1 ngoại vi. So với thế hệ cũ, levocetirizine có ái lực liên kết với thụ thể H1 cao gấp đôi cetirizine, cho phép đạt hiệu quả tối ưu ở liều dùng thấp hơn một nửa (5mg so với 10mg). Biệt dược gốc nổi tiếng nhất của hoạt chất này là Xyzal, hiện đang đóng vai trò chủ chốt trong các phác đồ kiểm soát dị ứng hô hấp và dị ứng da hiện nay.

Để dễ hình dung, bạn hãy tưởng tượng thụ thể histamin H1 trên các tế bào cơ thể giống như một chiếc ổ khóa, còn histamin (chất gây ngứa, sưng, hắt hơi) là chiếc chìa khóa. Khi cơ thể gặp tác nhân dị ứng, một lượng lớn chìa khóa histamin được giải phóng để mở các ổ khóa này, gây ra hàng loạt phản ứng dị ứng khó chịu. Levocetirizine hoạt động như một chiếc chìa khóa giả hoàn hảo: nó gắn chặt vào ổ khóa H1 nhưng không mở khóa, đồng thời khóa chặt ổ khóa khiến histamin thật không thể gắn vào được.

Tác động sinh lý và lợi ích lâm sàng

Sau khi uống, levocetirizine được hấp thu cực kỳ nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong máu (Tmax) chỉ sau khoảng 0,9 giờ. Thức ăn nhiều dầu mỡ có thể làm chậm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến tổng lượng thuốc được cơ thể hấp thụ. Thuốc liên kết rất mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%) và có thể tích phân bố nhỏ, điều này giải thích vì sao thuốc rất ít vượt qua hàng rào máu não để gây buồn ngủ. Levocetirizine chuyển hóa rất hạn chế tại gan (dưới 14%), chủ yếu qua các phản ứng oxy hóa nhờ hệ enzyme CYP450. Con đường thải trừ chính của thuốc là qua thận (khoảng 85,4%) dưới dạng nguyên vẹn thông qua bài tiết ở ống thận và lọc ở cầu thận. Thời gian bán thải (T1/2) của thuốc ở người lớn khỏe mạnh là khoảng 7 đến 8 giờ.

Bạn có thể uống levocetirizine cùng hoặc ngoài bữa ăn vì thức ăn không làm thay đổi tổng lượng hấp thu của thuốc.

Khuyến cáo đặc biệt về đồ uống

Levocetirizine là thuốc tương đối an toàn, tuy nhiên một số tác dụng không mong muốn (ADR) vẫn có thể xuất hiện trong quá trình điều trị.

Tác dụng phụ thường gặp

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Quá liều và cách xử trí

Levocetirizine được chỉ định phổ biến cho các trường hợp cụ thể sau:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa: Điều trị các triệu chứng hắt hơi, ngứa mũi, chảy nước mũi trong, ngứa và đỏ mắt khi thay đổi thời tiết hoặc tiếp xúc với phấn hoa.
• Viêm mũi dị ứng quanh năm: Giảm các triệu chứng dị ứng dai dẳng do mạt bụi nhà, lông thú nuôi hoặc nấm mốc trong không gian sống.
• Mề đay vô căn mãn tính: Giảm ngứa hiệu quả, giảm kích thước và số lượng các nốt mẩn đỏ nổi trên da kéo dài trên 6 tuần không rõ nguyên nhân.

Liều dùng khuyến cáo cần được tuân thủ nghiêm ngặt theo từng độ tuổi và chức năng thận của người bệnh:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên

Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi

Trẻ em từ 2 đến 5 tuổi

Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận

• CrCl từ 50 - 79 ml/phút: Dùng liều 2,5mg/ngày.
• CrCl từ 30 - 49 ml/phút: Dùng liều 2,5mg uống cách ngày (mỗi 48 giờ).
• CrCl từ 10 - 29 ml/phút: Dùng liều 2,5mg uống mỗi 3 ngày (mỗi 72 giờ).
• CrCl dưới 10 ml/phút: Chống chỉ định hoàn toàn.

Cách xử trí khi quên liều

Levocetirizine có các dạng bào chế phổ biến trên thị trường để phù hợp với từng đối tượng:

• Viên nén bao phim (5mg): Dạng dùng tiện lợi nhất dành cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi có khả năng nuốt tốt.
• Dung dịch uống / Siro (0,5mg/ml): Thường đi kèm với cốc đong hoặc xi-lanh chia liều, là lựa chọn tối ưu cho trẻ nhỏ từ 2 tuổi trở lên hoặc người lớn gặp khó khăn trong việc nuốt viên nén. Dạng siro hấp thu nhanh và dễ dàng chia liều nhỏ chính xác.

Mặc dù ít bị chuyển hóa qua gan, levocetirizine vẫn có thể gây ra một số tương tác cần đặc biệt thận trọng:

• Thuốc ức chế thần kinh trung ương (thuốc ngủ, thuốc an thần, chống trầm cảm): Phối hợp chung có thể làm tăng đáng kể tình trạng buồn ngủ, suy giảm khả năng phán đoán và phản xạ an toàn.
• Theophylline: Sử dụng đồng thời có thể làm giảm nhẹ khả năng thải trừ levocetirizine của cơ thể, làm tăng nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.
• Ritonavir: Có thể làm tăng nồng độ của levocetirizine trong huyết tương, cần theo dõi sát sao biểu hiện buồn ngủ của người bệnh.

Tuyệt đối không dùng levocetirizine trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với levocetirizine, cetirizine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân bị suy thận nặng với mức lọc cầu thận CrCl dưới 10 ml/phút hoặc người đang phải chạy thận nhân tạo.
• Trẻ em dưới 2 tuổi (do chưa có đầy đủ bằng chứng an toàn về mặt lâm sàng).

Cảnh báo và thận trọng đặc biệt

• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chỉ nên sử dụng khi thật sự cần thiết và có sự chỉ định trực tiếp từ bác sĩ sản khoa. Thuốc bài tiết qua sữa mẹ nên không khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú.
• Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc: Dù ít gây buồn ngủ hơn thế hệ cũ, thuốc vẫn có thể gây ngủ gà nhẹ ở một số cá nhân nhạy cảm. Bạn nên tự theo dõi phản ứng của cơ thể sau liều đầu tiên trước khi thực hiện các công việc cần sự tỉnh táo.