Thuốc Permethrin: Công dụng, Liều dùng & Chống chỉ định

Permethrin là một hợp chất pyrethroid tổng hợp, mô phỏng theo hoạt chất tự nhiên pyrethrins tìm thấy trong hoa cúc (Chrysanthemum cinerariifolium). Thuốc thuộc nhóm điều trị ký sinh trùng ngoài da, nổi tiếng toàn cầu với các biệt dược như Nix (trị chấy) và Elimite (trị ghẻ). Hiện nay, Permethrin được Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) xếp vào danh mục thuốc thiết yếu nhờ hiệu quả vượt trội, độc tính thấp đối với người và là tiêu chuẩn vàng trong điều trị bệnh ghẻ và chấy rận hiện nay.

Permethrin hoạt động như một chất độc thần kinh đối với ký sinh trùng. Cơ chế ở cấp độ tế bào: Hoạt chất này tác động trực tiếp lên các kênh natri kiểm soát điện thế (voltage-gated sodium channels) trên màng tế bào thần kinh của côn trùng. Permethrin ngăn chặn sự đóng lại của các kênh này, làm chậm quá trình tái cực. Tác động sinh lý: Điều này dẫn đến dòng ion natri liên tục đi vào trong tế bào, gây ra sự khử cực kéo dài, kích thích thần kinh liên tục, gây co cơ dữ dội, tê liệt và cuối cùng là cái chết của ký sinh trùng (như cái, trứng ghẻ và chấy). Cơ chế kháng thuốc: Sự đột biến gen mã hóa kênh natri (được gọi là đột biến kdr - knockdown resistance) ở một số loài chấy rận có thể làm giảm độ nhạy cảm với Permethrin. Giải thích dễ hiểu: Bạn hãy tưởng tượng hệ thần kinh của chấy rận giống như một hệ thống công tắc điện điều khiển cơ thể. Permethrin giống như một dòng keo siêu dính làm "kẹt" công tắc này ở trạng thái "BẬT" mãi mãi. Hệ thống điện quá tải, khiến cơ thể chúng bị co giật liên tục rồi tê liệt hoàn toàn và chết.

Hấp thu: Khi bôi ngoài da, Permethrin hấp thu vào tuần hoàn chung rất ít (dưới 2% liều bôi). Phân bố: Thuốc chủ yếu phân bố tại chỗ ở các lớp biểu bì da và nang lông, rất ít đi vào các cơ quan bên trong cơ thể. Chuyển hóa: Lượng thuốc nhỏ hấp thu vào máu sẽ nhanh chóng bị chuyển hóa tại gan bởi các enzyme esterase thông qua quá trình thủy phân ester thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được đào thải chủ yếu qua nước tiểu trong vòng vài ngày. Thời gian bán thải (Half-life): Thời gian bán thải của Permethrin trong da khoảng 10 đến 18 giờ. Thuốc có độ gắn kết protein cao nhưng do lượng hấp thu vào máu cực nhỏ nên không gây ra các tác động toàn thân đáng kể.

Vì Permethrin là thuốc dùng ngoài da (kem bôi, dầu gội), thức ăn và đồ uống không ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả hấp thu hay tác dụng của thuốc. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý tránh uống rượu bia trong quá trình điều trị vì chất cồn có thể làm giãn mạch máu dưới da, làm tăng nguy cơ kích ứng da, đỏ da hoặc tăng nhẹ sự hấp thu thuốc qua da. Ngoài ra, không cần kiêng kị đặc biệt các loại thực phẩm khác như nước bưởi chùm, sữa hay cà phê.

Tác dụng phụ thường gặp: Kích ứng da tại chỗ nhẹ, cảm giác châm chích, bỏng rát nhẹ, đỏ da hoặc ngứa ngáy (triệu chứng ngứa có thể kéo dài vài tuần sau khi đã diệt sạch ghẻ do phản ứng dị ứng xác ký sinh trùng). Tác dụng phụ nghiêm trọng: Phản ứng dị ứng nặng (phát ban, khó thở, sưng mặt/họng) nhưng rất hiếm gặp. Độc tính quá liều: Do hấp thu qua da cực thấp, việc bôi quá liều hiếm khi gây độc toàn thân. Trường hợp nuốt nhầm thuốc có thể gây buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, nhức đầu, chóng mặt hoặc co giật. Xử trí: Nếu dính vào mắt, cần rửa ngay bằng nhiều nước sạch. Nếu nuốt nhầm, đưa ngay đến cơ sở y tế gần nhất để rửa dạ dày và điều trị triệu chứng, không có chất giải độc đặc hiệu.

Permethrin được chỉ định chính cho các trường hợp:

• Điều trị bệnh ghẻ (Sarcoptes scabiei) ở người lớn và trẻ em từ 2 tháng tuổi trở lên.
• Điều trị tình trạng nhiễm chấy (pediculosis capitis) và rận mu (Phtirus pubis).
• Dự phòng nhiễm ký sinh trùng ngoài da cho những người tiếp xúc gần gũi với người bệnh ghẻ.

Mục tiêu điều trị là tiêu diệt triệt để ký sinh trùng trưởng thành, ấu trùng và trứng của chúng, từ đó cắt đứt chu kỳ sinh trưởng và ngăn ngừa lây lan trong gia đình, cộng đồng.

Cách dùng và liều lượng:

• Điều trị bệnh ghẻ (Kem bôi 5%):
  • Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Bôi khoảng 30g kem (khoảng 1 tuýp) từ cổ đến lòng bàn chân, chú ý bôi kỹ các kẽ tay, kẽ chân, nách, vùng bẹn và rốn. Để thuốc tiếp xúc với da từ 8 đến 14 giờ (thường bôi trước khi đi ngủ), sau đó tắm rửa sạch bằng nước ấm và xà phòng. Thường chỉ cần bôi 1 lần duy nhất. Nếu vẫn còn dấu hiệu ghẻ sống sau 7-14 ngày, có thể bôi lại lần thứ hai.
  • Trẻ em từ 2 tháng đến 1 tuổi: Dùng khoảng 3.75g kem; Trẻ từ 1 đến 5 tuổi: Dùng khoảng 7.5g; Trẻ từ 6 đến 12 tuổi: Dùng khoảng 15g. Ở trẻ em và người cao tuổi, cần bôi cả vùng da đầu, mặt và trán (tránh mắt và miệng) vì ghẻ có thể xuất hiện ở các vị trí này.
• Điều trị chấy (Dầu gội/Lotion 1%): Gội đầu bằng dầu gội thông thường, xả sạch và lau khô bằng khăn. Thoa đủ lượng Permethrin 1% lên tóc và da đầu, để yên trong 10 phút rồi xả sạch bằng nước ấm. Dùng lược dày để chải sạch trứng chấy.
• Chỉnh liều: Không cần chỉnh liều ở người suy gan hay suy thận vì hấp thu toàn thân cực thấp.
• Khi nào ngừng thuốc: Ngừng dùng sau khi hoàn thành đúng liệu trình chỉ dẫn. Cần lưu ý triệu chứng ngứa có thể vẫn còn kéo dài 2-4 tuần sau khi ký sinh trùng đã chết, đây không phải dấu hiệu thất bại điều trị mà là phản ứng tự nhiên của da.

Permethrin chủ yếu được bào chế dưới dạng dùng ngoài da:

• Kem bôi ngoài da 5% (ví dụ: Elimite): Dạng phổ biến nhất để trị ghẻ. Ưu điểm là bám dính tốt trên da, giữ ẩm và giúp thuốc thấm sâu vào các đường hang của cái ghẻ. Nhược điểm là có thể gây cảm giác nhờn dính.
• Dầu gội hoặc Lotion 1% (ví dụ: Nix): Dùng riêng cho điều trị chấy đầu. Ưu điểm là dễ sử dụng trên tóc, phân bố đều khắp da đầu. Nhược điểm là dễ trôi nếu không để đủ thời gian tiếp xúc 10 phút.
• Dung dịch xịt/phun sương: Dùng để xử lý quần áo, chăn màn, không dùng trực tiếp lên da người.

Do Permethrin dùng ngoài da có tỷ lệ hấp thu toàn thân rất thấp, các tương tác thuốc hệ thống là cực kỳ hiếm gặp. Tuy nhiên cần lưu ý:

• Corticosteroid bôi ngoài da: Tránh dùng chung hoặc bôi ngay trước/sau khi dùng Permethrin vì corticosteroid có thể làm giảm phản ứng viêm của da, che lấp các dấu hiệu của bệnh ghẻ, hoặc làm giảm khả năng miễn dịch tại chỗ của da chống lại ký sinh trùng.
• Các sản phẩm chăm sóc da khác: Không bôi cùng lúc các loại kem, mỡ khác lên cùng một vùng da điều trị bằng Permethrin vì có thể cản trở sự hấp thu hoặc làm loãng nồng độ thuốc.

Chống chỉ định tuyệt đối: Người có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Permethrin, các chất thuộc nhóm pyrethroid tổng hợp hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Người dị ứng với hoa cúc (chrysanthemum).

• Trẻ em dưới 2 tháng tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập đầy đủ, tránh tự ý sử dụng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ. Mặc dù hấp thu qua da rất ít, phụ nữ cho con bú nên tạm ngưng cho trẻ bú hoặc rửa sạch vùng ngực trước khi cho con bú nếu bôi thuốc ở vùng này.
• Tránh tiếp xúc với mắt, mũi, miệng và màng nhầy: Nếu vô tình dính phải, cần rửa ngay bằng nước sạch.

Dược thư Quốc gia Việt Nam; Hướng dẫn điều trị các bệnh da liễu - Bộ Y tế Việt Nam; Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh Hoa Kỳ (CDC); FDA Label Information; DrugBank Online; Lexicomp; Hướng dẫn của Hiệp hội Da liễu Anh quốc (BAD).